莫西沙星杂质C的合成工艺研究

摘要

目的 合成莫西沙星杂质C,并对合成工艺进行优化.方法 以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸为原料依次经历醚键的断裂、螯合与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷缩合、最后脱去叔丁氧羰基保护基得到莫西沙星杂质C;对脱甲基试剂、反应温度、缚酸剂、螯合物与底物的投料比和反应时间等条件进行优化,考察了莫西沙星杂质C的总收率及产品质量.结果 工艺优化后莫西沙星杂质C总收率为76.3％,并通过核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了确证;HPLC检测产品的纯度大于99％.结论 首次报道了莫西沙星杂质C的合成工艺路线,其工艺反应条件温和,操作易行、收率高.本研究为开发莫西沙星杂质C提供了信息和依据.