磺胺邻二甲氧嘧啶（SDM′）在猪体内的药物动力学研究

摘要

SDM′对不同体重的猪采用单剂量给药,并按不同给药途径（静注、肌注、口服）与不 同的药物剂型、剂量分成6个组。给药后在不同时间时采血,然后分析血液中游离磺胺浓度。 通过测定的药时数据进行动力学分析。静注给药各组选用二字模型,肌注、口服给药各组选 用有吸收单室模型描述。 静注给药各组的t~1/2β和tcp（ther）值,第二组（剂量50mg/kg,体重43.0±4.1kg）分别为 15.15±2.82h,17.98±3.34h;第二组（100mg/kg,11.3±2.5kg）分别为13.44±5.75h, 23.79±12.17h;第三组（100mg/kg,75.5±3.3kg）分别为17.59±2.10h,34.11±4.84h。 肌注给药（50mg/kg,56.0±6.2kg）吸收快而维持有效浓度时间短,Ka值为 2.3269± 1.0742,tcp（ther）值为9.79±2.12h。口服给药吸收慢,有效浓度维持时间较肌注长。胶囊剂 的吸收优于混悬剂,Ka值分别为0.3545±0.1426,0.2747±0.0666,有效浓度维持时间也较 混悬剂长,tcp（ther）值分别为17.93±1.38h,11.02±5.65h。 结果表明,SDM′在临床上有较好的使用价值。以静注给药最好,具有初始浓度高和维持 有效浓度时间长的优点,适用于治疗急性感染。口服和肌注给药仅能维持较低的血药浓度。 在不同体重猪的比较试验中,SDM′在幼猪比大猪分布快、排泄快。 本文还根据单剂量给药的研究,推算多剂量?