Synthesis and antitumor evaluation of fluoroquinolone C3 fused heterocycles(Ⅱ):From triazolothiadiazines to pyrazolotriazoles

摘要

为了推进，从抗菌剂 fluoroquinolone ( FQ )为移动扩展一条有效修改线路到 antitumor FQ ，标题混合物的二个系列基于有二的 FQ C3 羧基的组的 isostere 熔化了杂环的戒指，[ 1,2,4 ] triazolo [ 3,4-b ][ 1,3,4 ] thiadiazine 和 pyrazolo [ 5,1-c ][ 1,2,4 ]分别地， triazole 被设计并且综合了从当前的抗菌剂 FQ 开始，并且他们的在里面对 L1210 的 vitro antitumor 活动， CHO 房间线经由他们的各自的 IC