Synthesis of novel chiral fluorinating agents,(+)-and(-)-N-fluoro-3-methyl-3-(4-methylphenyl)-2H-benzoe1,2thiazine-1,1,4-triones

摘要

有 BuLi 的过量的 N-t-butylbenzenesulfonamide 的处理，与甲基 2-(4-methylphenyl ) 由反应列在后面 propanoate，给了相应 2-carboxybenzenesulfonamide，它经历了连续 N-deprotective 的一个序列环合过程由 TMSCl 鈥揘a 调停了我负担得起 N-sulfonylimine 的鈥揗e CN 试剂。跟随 bromination 和戒指扩大， 3-methyl-3-(4-methylphenyl )-2H-benzo[e][1,2]thiazine-1,1,4-trione 被获得。用(?)-menthoxyacetyl 氯化物的外消旋的 benzosultam 的光分辨率，供应了光学地纯的(+)- 并且与 FClO3 被氟化生产相应 chiral N 鈥揊 代理人的(?)-3-methyl-3-(4-methylphenyl)-2H-benzo[e][1,2]thiazine-1,1,4-triones, 。