Simplified aminocoumarin analogues as anticancer agents:Amino isosteric replacement in the noviose moiety resulted in substantial enhancement of antiproliferative activity

摘要

简化 aminocoumarin 类似物，任何一个 noviosylated 或简单基本 heterocycle 依附 3-amido-coumarin 混合物，被知道正在答应 anticancer 代理人指向 Hsp90 的 C 终端 ATP 有约束力的地点。在这研究，在包含 Hsp90 C 终端禁止者的二已知的 noviose 的 noviose 一半的 3-amino isosteric 代替综合地第一次被认识到。在这些的 vitro 评估，混合物建议进 noviose 子单元的一个基本的氨基的组的介绍导致了他们的 cytotoxicities 的重要改进。