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一种硝基还原酶探针的合成与研究

     

摘要

硝基还原酶(nitroreductase,NTR)通常在缺氧肿瘤细胞中过表达,其含量与细胞缺氧程度直接相关,因此有效检测NTR对肿瘤的诊断显得尤为重要。本研究设计合成了一种将环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(cRGD)与小分子硝基还原酶探针相结合的新型探针,该探针能通过检测细胞内NTR的含量进而研究肿瘤细胞的缺氧情况。紫外-可见吸收光谱、荧光光谱和细胞毒性实验证实了该探针具有很好的生物相容性,对NTR的检测具有高灵敏度、高选择性和高信噪比。细胞共聚焦成像实验证实探针可以与癌细胞特异性结合,为开发硝基还原酶探针提供了一种新的思路。

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