A potent chemotherapeutic strategy in prostate cancer： S-（methoxytrityl）-L-cysteine, a novel Eg5 inhibitor

摘要

基于 Docetaxel 的联合化疗为阉割抵抗的前列腺癌症仍然是占优势的治疗。然而， taxane 相关的药抵抗和 neurotoxicity 提示了我们开发代用品治疗策略。Eg5 (kinesin 锭子蛋白质) 为双极的锭子形成关键并且在有丝分裂的早阶段期间复制染色体分离，为癌症化疗作为一个吸引人的目标出现了。这研究的目的是调查 S-(methoxytrityl )-L-cysteine (S (MeO ) TLC ) 的 anticancer 功效，在前列腺癌症的一个新奇 Eg5 禁止者。Eg5 表示在人的前列腺癌症房间线被检验，织物 microarrays 从临床的标本被构造。在前列腺癌症房间的 S (MeO ) TLC 的 Antiproliferative 活动被房间生存能力试金估计。anticancer 效果和在前列腺癌症房间的 S (MeO ) TLC 的禁止的机制被 Hoechst 染色，流动 cytometry 和 immunofluorescence 进一步探索。另外，下的异种皮移植模型上的 S (MeO ) TLC 的 antitumor 效果被估计。Eg5 表示在 PC3， DU145 和 LNCaP 房间被识别。多于前列腺癌症的一半，临床的标本显示了 Eg5 表示。S (MeO ) TLC 与测试的另外的四个 Eg5 禁止者相比在前列腺癌症房间展出了更多的强大的 anticancer 活动。S (MeO ) TLC 在逮捕与不同 monopolar 锭子形成在有丝分裂划分房间以后导致了房间死亡。S (MeO ) TLC 展出了它的重要禁止的活动(P < 0.05 ) 通过有丝分裂的拘捕的正式就职也在下的异种皮移植上当模特儿。我们断定 Eg5 是为前列腺癌症化疗的一个好目标，并且 S (MeO ) TLC 是在前列腺癌症答应 anticancer 代理人的一个有势力。