Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer

摘要

gonadal 睾丸激素合成的抑制首先代表标准为变形前列腺癌症的治疗的线治疗。在得阉割抵抗的前列腺癌症(CRPC ) 的病人的多数，然而，通过自己在肾上腺或在肿瘤以内生产的雄激素检测雄激素受体(AR ) 的坚持的激活是可能的。Abiraterone 醋酸盐作为 17 α 与活动作为双功能的细胞色素 P450 酶 CYP17 的一个不可逆的禁止者被开发； -hydroxylase 和 17,20-lyase。CYP17 为从胆固醇的 nongonadal 雄激素的生产是必要的。基于与 abiraterone 和泼尼松对泼尼松在全面幸存(OS ) 显示出重要改进的阶段 III 试用，在 2011 的 abiraterone 的规章的赞同代表了指向 AR 为与 CRPC 在人改进结果是必要的原则的证明。 17 α 的抑制；由 abiraterone 的 -hydroxylase 由于垂体的调停皮质醇的抑制的损失导致在上游的 mineralocorticoids 的累积促肾上腺皮质的荷尔蒙( ACTH )，为 17,20-lyase 为 CYP17 禁止者的开发向一个基本原理提供增加的特性( orteronel ， galeterone 和 VT-464 )没有外长的 corticosteroids ，那能潜在地被管理。在这篇文章，我们考察 abiraterone 和另外的 CYP17 禁止者的发展；有 abiraterone 的最近的研究在 quality-of-life，反应的潜在的早预言者，并且关于另外的代理人的 abiraterone 的最佳的定序上通知我们的理解象药效果那样的临床的参数；并且提供卓见进抵抗机制给导致临床的试用，药联合设计了延长 abiraterone 利益或恢复 abiraterone 活动的 CYP17 禁止者的翻译研究结果。