RGS蛋白:阿片信号转导及耐受机制领域的新秀

摘要

本文回顾了G蛋白信号调节因子(regulators of G-protein signaling,RGS)在阿片信号转导及耐受形成机制中重要作用的最新进展.阿片类物质通过复杂的G蛋白耦联受体信号转导机制发挥生理作用,而RGS蛋白已知对G蛋白信号转导具有紧密的调节作用.RGS蛋白结构中,除包含有GTP酶激活蛋白活性的特征性RGS结构,还有多种作用各异、与其他受体信号转导相关的功能性结构域.目前已经报道了20多种RGS蛋白,而且多种RGS蛋白均为负性调节G蛋白介导的阿片受体信号转导,促进阿片受体脱敏和内吞,从而影响阿片耐受的形成.为了更好地调节阿片药物在急慢性疼痛中的效能,未来以RGS蛋白为新的治疗靶点,将可能获得疼痛治疗领域的突破性进展.