一种结构新颖的二苯并碘五环内盐的合成

摘要

cqvip:3,7-二(二甲氨基)-二苯并碘五环甲酸盐(1)俱有抗辐射的生理活性,但按已知方法合成1收率较低。为此我们试图由较易制备的环状碘鎓盐2制备1。实验结果表明,当通过Eschweiler-Clarke反应进行2的N-甲基化时,保持2及甲酸的用量不变,分别使用化学计算量(2与甲醛的摩尔比1:4)、2倍、4倍及10倍的甲醛进行反应(回流3h),结果在前三种条件下反应产物的组成均很复杂,而在最后一种条件下得到一种主要反应产物(分离产率73％),光谱及元素分析表明没有生成3。