卢立康唑醇质体对豚鼠体癣模型疗效的评价

摘要

卢立康唑(Luliconazole)是一种新型咪唑类抗真菌新药。大量实验表明，卢立康唑的体外抗真菌活性较强，优于现在经常使用的各种抗真菌药物。此药现阶段在国外为乳膏制剂，在我国并未上市。醇质体是一种新的经皮给药载体，是在普通脂质体的处方中添加高浓度乙醇制备而得的多层囊泡结构。这种新型的脂质体具有更好的封包率和变形性，更容易透过皮肤。与普通脂质体相比，显著提高了透皮速率，能更有效地运送药物通过角质层进入皮肤更深层甚至血液循环，近年已成为经皮给药研究的热点。前期我们成功制备了卢立康唑醇质体并对其理化性质、透皮量及抗菌活性进行了实验室评价，现在对卢立康唑醇质体的抗真菌活性进行动物实验，为临床试验奠定基础。
　　目的:建立皮肤癣菌感染动物模型，并评价新型卢立康唑醇质体对豚鼠体癣模型的疗效。
　　方法:选择32只健康豚鼠，用磨砂法制备豚鼠体癣模型。将体癣模型随机分为卢立康唑醇质体治疗组(A)，卢立康唑脂质体治疗组(B)，卢立康唑水醇溶液治疗组(C)和对照组(D)。从接种后的第7天开始给药，并分别在第7、11、15天对动物模型进行皮肤病变评分和真菌学检查。
　　结果:对照组皮损持续进展，未见明显改善，且真菌学检查始终为阳性。卢立康唑醇质体组(A组)皮损评分和真菌学治愈率在第7、11、15天分别为6.63±0.92(0)、3.38±0.52(87.5％)、0.88±0.64(100％);卢立康唑脂质体组(B组)分别为7.00±0.53(0)、4.88±0.35(75％)、1.00±0.76(100％);卢立康唑水醇溶液组(C组)分别为6.75±0.71(0)、4.68±0.64(75％)、1.00±0.53(87.5％);对照组(D组)分别为6.68±0.64(0)、6.93±0.52(0)、7.13±0.64(0);第11天A、B、C组临床疗效和真菌学疗效均优于D组，差异有统计学意义(p＜0.05)，且A组的临床疗效优于B组和C组(p＜0.01)， A、B、C组真菌学疗效无明显差异(p＞0.05);第15天A、B、C组临床疗效和真菌学疗效均优于D组，差异有统计学意义(p＜0.05)。
　　结论:卢立康唑醇质体、卢立康唑脂质体、卢立康唑水醇溶液对豚鼠体癣模型有良好的疗效，且卢立康唑醇质体的临床疗效优于卢立康唑脂质体和卢立康唑水醇溶液。

目录

声明

摘要

前言

第一部分 豚鼠体癣(须癣毛癣菌)模型的建立

1 材料与方法

1．1．1 实验动物

1．1．2 试验菌株和试剂

1．1．3 主要仪器

1．2 方法

2 结果

3 讨论

第二部分 卢立康唑不同剂型的抗真菌活性研究

1 材料与方法

1．1 实验材料

1．2 实验方法

2 结果

3 讨论

全文总结

参考文献

文献综述 体癣的动物模型及发病机制

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