地椒挥发油自乳化制剂研究

摘要

地椒广泛分布在我国西北地区，性温、味辛、有小毒，当地居民主要用于治疗中暑、感冒、急性肠胃炎等。现代研究表明：地椒挥发油含量较高(0.8-1.33％)并为其主要有效成分，具有抗菌、抗炎、止咳、平喘、祛痰及抗肿瘤等作用，具有用量低，作用明显等特点。本研究将地椒挥发油研制新的高效速释制剂。提高药物的吸收速度、作用强度，减小服用剂量，并且给药剂量准确，降低了毒性和刺激性。从而可以更好的发挥临床疗效，适应市场需求。 本课题在地椒挥发油已有的研究基础上，对其进行了分子蒸馏精制工艺，自乳化制剂制备、质量标准、稳定性和体外释药速率的研究，为地椒挥发油进一步临床研究和应用奠定了一定的基础。 1.地椒挥发油分子蒸馏精制工艺研究根据地椒挥发油所含成分的分子量，对其采用了三级蒸馏的方法，分别考察了多个实验操作参数。GC-MS分析结果表明，所采用的蒸馏工艺对地椒挥发油中的主要有效成分对伞花烃和毒性成分异麝香草酚、麝香草酚进行了较好的分离，确定了分子蒸馏精制工艺。 2.地椒挥发油自乳化制剂制备工艺研究根据对地椒挥发油的溶解度对其自乳化制剂进行了处方筛选，考察了油相和表面活性剂各三种，确定了最佳处方组成为精制地椒挥发油、油酸乙酯和Cremophor EL。并根据自乳化效果和乳滴粒径对处方中各组分的比例进行考察，结合地椒挥发油口服剂量，确定的最佳处方比例为精制地椒油：油酸乙酯：Cremophor EL=22:42:36(质量比)。 3.地椒挥发油自乳化胶囊质量标准研究采用气相色谱法对地椒挥发油自乳化胶囊进行了质量标准研究。对胶囊中的对伞花烃进行了定性鉴别，空白无干扰；并对胶囊中的对伞花烃含量进行测定并确定含量限度。对伞花烃的回归方程为Y=1.1166X-0.234，相关系数r=0.9995(n=5)，表明对伞花烃对照品在1.6416～8.208mg/ml范围内线性关系良好。测得地椒挥发油自乳化胶囊中对伞花烃的含量为60.04mg/g，RSD为1.54％，根据三批样品的测定结果，拟订该制剂的含量限度为每克含对伞花烃52～68mg。实验结果显示该测定方法简便、快速、可靠，可以很好的控制药物的质量。 4.地椒挥发油自乳化胶囊的稳定性研究采用留样观察法考察了地椒挥发油自乳化胶囊的稳定性，结果表明地椒挥发油自乳化胶囊在6个月的留样观察中质量稳定。 5.地椒挥发油自乳化制剂的质量评价采用体外释药速率的方法，对地椒挥发油自乳化制剂进行质量评价。体外溶出度的测定结果表明，地椒挥发油自乳化制剂与普通制剂相比，具有较好的释药速率，以0.1mol/L盐酸溶液为溶出介质地椒挥发油自乳化制剂20min可以溶出70％；而普通制剂20min溶出不到5％。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一部分文献综述

一、分子蒸馏技术的研究进展及在中药提取分离中的应用

(一)前言

(二)分子蒸馏技术的特点

(三)分子蒸馏分离效果的影响因素

(四)分子蒸馏技术在中药中的应用

参考文献

二、自乳化释药系统研究进展及应用

(一)自乳化释药系统概述

(二)处方组成

(三)质量评价

(四)应用实例

参考文献

第二部分实验研究

第一章地椒挥发油的精制

1仪器及试药

2地椒挥发油精制工艺研究

3验证试验

4小结与讨论

第二章自乳化制剂的研究

1仪器与试药

2处方筛选

3小结与讨论

4剂型选择

第三章地椒挥发油自乳化胶囊的质量标准研究

第一节地椒挥发油自乳化胶囊的质量标准草案

第二节药品原料和成品质量标准的起草说明

第四章地椒挥发油自乳化胶囊的初步稳定性研究

地椒挥发油自乳化胶囊的稳定性研究

第五章体外溶出度考察

1仪器与试药

2体外溶出度考察

3小结与讨论

相关图谱

参考文献

第三部分总结与讨论

致 谢

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