刺五加叶总黄酮微孔渗透泵控释片研究

摘要

刺五加叶总黄酮，是从刺五加叶中提取的黄酮类化合物的总称，是刺五加中一类主要的活性物质，能够降低心肌耗氧量，以及活血化淤，益气健脾，镇静安神，疏通脉道等作用，常用于治疗心绞痛、高血压、冠心病,脑梗塞,脑血栓,脑动脉硬化,脑供血不足等心脑血管疾病。且其在水中的溶解度较小，体内吸收效果不佳，故而导致生物利用度低。　　本文为了改善刺五加叶总黄酮在水的溶解度和体外溶出度考虑利用固体分散体技术先将其制备成水溶性中间体，再将其用于制备微孔渗透泵控释片。　　实验采用亚硝酸钠－硝酸铝显色法显色，紫外可见分光光度计测定总黄酮，该方法适用性强，准确可靠，方便快捷，很好地满足了整个实验过程中对主要活性成分质量控制的分析要求。　　采用渗漉法提取粗药材,通过正交设计优选出了刺五加叶总黄酮最佳提取工艺,通过单因素考察确定适合分离纯化刺五加叶总黄酮的大孔树脂,并确定纯化总黄酮的最佳工艺条件及参数。对刺五加叶总黄酮提取物的进行了质量控制,以满足后续用于制备渗透泵片的生产需求。　　通过制备刺五加叶总黄酮分散体，考察载体的种类和用量等因素对固体分散制备的影响。筛选出最合适的载体材料及其与药物的配比。　　本课题通过采用单因素法考察了渗透泵中的各种辅料选择及用量、如填充剂的种类和用量、促渗剂的用量、以及润滑剂的选择。还考察了包衣液中辅料的种类和用量，如致孔剂PEG400的用量、增塑剂DBP的用量以及包衣增重率对药物体外释放行为的影响，对溶出曲线进行相似性分析，发现促渗剂氯化钠的用量、致孔剂PEG400的用量和包衣增重率是影响药物体外释放行为的最主要的因素，然后通过星点设计-效应面法以这三个主要的因素为考察对像对处方进一步优化，筛选出最佳处方区域，并进行验证。　　本文最后进行了刺五加叶总黄酮固体分散体—微孔渗透泵控释片的质量控制研究。主要考察了性状、鉴别、含量测定、和初步稳定性，初步稳定性结果显示，该制剂有一定吸湿性，应封闭干燥保存。但高温、高湿和加速试验对该制剂无显著影响。

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中文摘要

英文摘要

前言

1立题依据

2研究目的与意义

第一章 刺五加叶总黄酮提取纯化工艺研究

1仪器与试药

2刺五加叶总黄酮的含量测定方法

4刺五加叶总黄酮的渗漉提取工艺研究

5 刺五加叶总黄酮提取物的质量标准研究

5小结

第二章处方前研究

1仪器与试药

2刺五加叶总黄酮提取物在不同溶剂中溶解度的考察

3释放度测定方法的建立

4讨论

第三章 刺五加叶总黄酮固体分散体的制备

1.仪器与试药

2.方法

3讨论

第四章 渗透泵片处方的研究

1仪器与试药

2方法与结果

3讨论

4.小结

第五章 刺五加叶总黄酮微孔渗透泵控释片的质量控制研究

1.仪器与试药

2.方法与结果

3刺五加叶总黄酮微孔渗透泵片的初步稳定性研究

4小结

全文结论

参考文献

在读期间公开了表论文、专著及科研成果

致谢

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