口服反式白藜芦醇后其原型及代谢产物在人眼组织中的分布

摘要

白藜芦醇在体内和体外实验中被证明具有保护眼睛的作用。但是口服白藜芦醇后，药物在体内能不能到达合适的部位还并不是很清楚。
　　目的：本研究旨在测量人眼睛中原型反式白藜芦醇及其三种代谢产物（白藜芦醇-4′-O-葡糖醛酸盐，白藜芦醇-3-O-葡糖醛酸盐，白藜芦醇-3-O-硫酸盐）的浓度。探讨白藜芦醇治疗眼部相关疾病的可能性。
　　方法：本研究共纳入35位患者，35眼，都是临床诊断为孔源性视网膜脱离且需要行玻璃体切除手术治疗的患者。患者术前每天6:00am—7:00am口服100mg白藜芦醇，手术之前总共服用3次。术中切除术眼部分结膜组织，注射器吸取一定量的房水和玻璃体，运用液相色谱技术联合质谱(LC/MS/MS)法，检测样本中原型白藜芦醇及其三种代谢物的浓度。
　　结果：本实验检测组织中的白藜芦醇及其代谢产物表现为个体内和个体间差异性。白藜芦醇的代谢物是在各个样本中检测出的主要物质。1）在结膜中检测到原型白藜芦醇平均浓度为17.19±15.32 nmol/g；白藜芦醇-3-O-葡糖醛酸盐平均浓度为2.32±2.00nmol/g；白藜芦醇-4′-O-葡糖醛酸盐平均浓度为2.12±2.09 nmol/g；白藜芦醇-3-O-硫酸盐平均浓度为22.31±24.18 nmol/g。2）房水中原型白藜芦醇浓度仅能达到检测下限，但是其代谢产物能被定量。白藜芦醇-3-O-葡糖醛酸盐,白藜芦醇-4′-O-葡糖醛酸盐以及白藜芦醇-3-O-硫酸盐的平均浓度分别为86.11±30.76 nmol/L,85.17±56.73 nmol/L，364.9±523.94 nmol/L。3）在玻璃体中,仅能定量白藜芦醇-3-O-硫酸盐,它的平均浓度为62.95±41.97 nmol/L。原型白藜芦醇可以在结膜组织中被较多的检测到，在房水和玻璃体中却很难被检测到。最主要的物质为白藜芦醇-3-O-硫酸盐，在眼部所有组织中都能被检测到。
　　讨论：本实验明确了口服白藜芦醇，可以在眼睛相关组织中检测到其原型和代谢产物。尽管眼睛中原型白藜芦醇的量较少，但是其代谢产物可能也发挥着治疗眼部疾病的作用。并且对眼睛的有利效果，可能是由于白藜芦醇的长期效应。且本药物中其他物质和白藜芦醇的协同效果可能也是有利于眼部疾病的治疗。

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英文缩略词

前言

研究对象及方法

1.研究对象：

2.试验干预：

3.白藜芦醇及其代谢物的分析：

结果

1.入组病人基本情况：

2.白藜芦醇和其代谢物在眼组织中的分析：

3.白藜芦醇及其代谢物在眼组织中的含量

讨论

1）白藜芦醇及其代谢物在眼组织中含量差异及可能原因

2）本实验白藜芦醇组织浓度可能的生物功能

3) 白藜芦醇的代谢产物的浓度

参考文献

综述: 白藜芦醇对眼部相关疾病的治疗作用及其基础研究

致谢

附录一