亚砜(砜)类化合物及(E)-β-碘代烯基砜类化合物的合成研究

摘要

亚砜（砜）类化合物具有广泛的生物活性，作为抑菌剂、杀虫剂和抗肿瘤药物在农药和医药领域中得到了广泛的应用，其新的合成方法、生物活性及作用机理的研究被不断报道。
　　本文主要分为两个部分:第一章简述了亚砜类化合物的概况并总结了选择性氧化合成亚砜类（砜）化合物的反应，并开发了用叔丁基过氧化氢（TBHP）作为氧化剂、CHCl3作为溶剂，选择性氧化各种取代硫醚生成亚砜或者砜的方法，并提出了可能的反应机理。与其他氧化方法相比，该方法不需要使用催化剂，具有选择性高、氧化剂廉价绿色、操作简便和底物适用性广等优点，考察了20个不同的底物，产物收率为67-98％。
　　第二章对(E)-β-碘代烯基砜类化合物及其合成方法进行了概述，并开发了以炔烃和磺酰肼为原料、四丁基碘化铵(TB AI)为碘源和催化剂、过硫酸钾(K2S2O8)为自由基引发剂和氧化剂、CH3CN溶剂中合成(E)-β-碘代烯基砜类化合物，并提出了可能的反应机理。与其他合成方法相比，该反应使用了新型的碘源和绿色安全的氧化剂，且具有立体选择性好、底物适用性广、反应迅速和操作简便等优点，产物收率为70-95％。

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摘要

缩略词简表(Abbreviations)

第一章 亚砜(砜)类化合物的合成研究

1．1 亚砜(砜)类化合物的生物活性

1．1．1 抑菌活性

1．1．2 杀虫活性

1．1．3 抗肿瘤活性

1．2 亚砜类化合物的应用

1．2．1 亚砜类化合物的亚胺化反应

1．2．2 亚砜类化合物的催化氧化反应

1．2．3 亚砜类化合物的手性拆分

1．3 亚砜类化合物的合成路线研究进展

1．3．1 金属催化体系氧化法

1．3．2 非金属催化体系氧化法

1．3．3 亚砜自身催化氧化法

1．3．4 其他方法

1．4 实验部分

1．4．1 氧化剂种类及用量对反应的影响

1．4．2 反应溶剂对反应的影响

1．4．3 反应温度对反应的影响

1．4．4 硫醚底物适用性研究

1．4．5 二硫醚底物适用性研究

1．4．6 反应机理的研究

1．5 实验步骤与数据表征

1．5．1 实验仪器

1．5．2 实验试剂

1．5．3 硫醚化合物的合成

1．5．4 二硫醚化合物的合成

1．5．5 亚砜(砜)类化合物的合成(以苯甲硫醚和二苯二硫醚为例)

1．5．6 数据表征

本章小结

第二章 (E)-β-碘代烯基砜类化合物的合成研究

2．2 (E)-β-碘代烯基砜类化合物的合成路线研究进展

2．3 实验部分

2．3．1 添加剂的种类及用量和反应容器对反应的影响

2．3．2 温度和溶剂对反应的影响

2．3．3 氧化剂种类和用量对反应的影响

2．3．4 底物适用性研究

2．3．5 反应机理的研究

2．4 实验步骤与数据表征

2．4．1 实验仪器

2．4．2 实验试剂

2．4．3 芳基磺酰肼的合成(以苯磺酰肼为例)

2．4．5 数据表征

本章小结

全文总结与展望

参考文献

硕士期间发表的论文和专利

附录