血吸虫病预防药氯硝柳胺的控制释放研究

摘要

该文研究了血吸虫病预防药氯硝柳胺的控制释放。氯硝柳胺药物(A)经氢氧化钠及稀盐酸处理后可以改变聚集态结构，固体及稀溶液红外光谱研究证实，处理后药物分子内氢键被破坏，X-射线衍射也证实了药物结构的改变。与A相比，处理后药物B的熔点及比消光系统数有所降低，但药物的水溶性却有提高，A与B杀血吸虫尾蚴的效率并无明显区别。氯硝柳胺可以与(甲基)丙烯氯反应制得可聚合单体。由于单体侧链基因上具有硝基，因此该单体聚合时引发剂AIBN的用量比普通丙烯酸酯的引发剂用量高，而单体的转化率低，所得聚合物的分子量也低。聚合物的释药受聚合物结构及释放介质影响。在聚合物主链中引入亲水性单体可以增大聚合物的释药速率，反之，在聚合物的主链中引入亲油性单体可以降低聚合物的释药速率。聚合物在pH10.0的介质中的释药速率大于在pH为7.0的介质中的释药速率。

目录

文摘

英文文摘

致谢

第一章:文献综述

§1-1 药物控制释放体系、机理及聚合物

§1-1-1扩散控制释放体系

§1-1-2化学控制释放体系

§1-1-3溶剂活化体系

§1-1-4调节释放体系

§1-2 透皮控释给药

§1-2-1透皮给药原理及影响因素

§1-2-2透皮控释方法

§1-2-3促进药物透皮吸收的化学及物理方法

§1-2-4透皮控释给药的国内外研究动向及展望

§1-3 课题的提出及意义

参考文献

第二章:氯硝柳胺药物的结构分析

§2-1 实验材料与方法

§2-2 结果与讨论

§2-2-1红外光谱分析

§2-2-2药物的X—射线衍射

§2-2-3药物的其它一些物理性质及杀虫效果

§2-3 本章小结

参考文献

第三章:侧链型高分子药物的合成与体外释药

§3-1 实验材料与方法

§3-2 结果与讨论

§3-2-1(甲基)丙烯酰氧-2',5-二氯-4'-硝基水杨酰苯胺聚合物的合成与体外释药

§3-2-2丙烯酰氯聚合物

§3-3 丙烯酰氯聚合物与氯硝柳胺酯化反应

§3-4 本章小结

参考文献

附录：非线性方法计算共聚单体竞聚率的程序

第四章:氯硝柳胺药物在EVA基质中的扩散释放及机制研究

§4-1 实验材料与方法

§4-2 结果与讨论

§4-2-1氯硝柳胺药物在EVA基质中的释放

§4-2-2氯硝柳胺药物在EVA基质中的扩散系数

§4-2-3氯硝柳胺药物与EVA复合物稳定常数的测定

§4-3 本章小结

参考文献

第五章:氯硝柳胺及其改性药物的透皮控释给药研究

§5-1 实验材料与方法

§5-2 结果与讨论

§5-2-1医用压敏胶的组成

§5-2-2氯硝柳胺药物的体外透皮及透皮促进剂机理研究

§5-2-3氯硝柳胺改性药物的合成及体外透皮研究

§5-2-4药物透皮控释贴剂的动物实验结果

§5-3 本章小结

参考文献

第六章结论

特色和创新

作者简介