含硫磷杂环化合物的合成研究及其生物活性

摘要

为了寻求新的高效低毒的抗癌药物,把生命体内源活性物质引入到抗癌药物分子中,分别以半胱氨酸和蛋氨酸为起始原料,设计合成了一系列具有非对映选择性的含硫的磷杂环类似物.1.以蛋氨酸为起始原料,合成了如下五类环外含硫的磷杂环戊烷类似物.其结构为:(公式略)2.以半胱氨酸为起始原料,合成了如下三类环上含硫的磷杂环戊烷类似物.其结构为:(公式略)3.研究了目标化合物的构型,在目标化合物中有手性P原子和手性C原子中心,因此存在非对映异构体.除了P上含氮芥取代的目标化合物能通过普通硅胶柱层析分离外,其余都不能分离,得到的是非对映异构体混合物.4.对目标化合物进行了初步的抗癌活性测定,发现其中Ⅲa对HCT-8癌细胞有一定的抑制作用.

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第一章前言

第一节抗癌药物的研究

第二节1、3、2-氧氮磷杂环化合物的研究新进展

(一)、1、3、2-氧氮磷杂环己烷的环上修饰

(二)、改变1、3、2-氧氮磷杂环己烷的大小和组成

第二章论文选题目的、依据及工作设想

一、选题目的和依据

二、工作设想

(一)环外含硫的氧氮磷杂环戊烷化合物的合成

(二)环上含硫的硫氮磷杂环戊烷化合物的合成

(三)目标化合物的构型研究

第三章实验部分

一、仪器与试剂

二、中间体的合成

三、目标产物的合成

(一)以蛋氨酸为起始原料，与各种磷酰氯的反应

(二)以半胱氨酸为起始原料，与各种磷酰氯的反应

第四章结果与讨论

第一节环外含硫的磷杂环类似物的研究

一、2-(芳)烷氧基-4-甲乙硫醚基-2-硫代-1，3，2-氧氮磷杂环戊烷(Ⅰ)

二、2-N，N-二烷氨基-4-甲乙硫醚基-2-硫代-1，3，2-氧氮磷杂环戊烷(Ⅱ)

三、2-双氯乙胺基-4甲乙硫醚基-2-氧代-1，3，2-氧氮磷杂环戊烷(Ⅲ)

四、2-烷(芳)基-4-甲乙硫醚基-2-硫代-1，3，2-氧氮磷杂环戊烷(Ⅳ)

五、2-烷氨基-4-甲乙硫醚基-2-硫代-1，3，2-氧氮磷杂环戊烷(Ⅴ)

第二节环上含硫的磷杂环类似物的研究

(一)化合物1，2，3的合成

(二)化合物1，2，3的波谱特征

第五章生物活性

结论

参考文献

致谢