超长链脂肪酸增长酶抑制剂的设计与合成与猪肝酯酶荧光探针的设计与合成

摘要

硫代氨基甲酸酯与氯乙酰胺类化合物是被广泛使用的除草剂，主要用于防治一年禾本科杂草和一些宽叶杂草，使用五十多年来只出现了少量的抗性杂草。目前已明确他们都是超长链脂肪酸增长酶抑制剂。超长链脂肪酸增长酶是超长链脂肪酸合成酶中的缩合酶。超长链脂肪酸合成酶是将18个碳原子的脂肪酸合成碳原子数在20-36的超长链脂肪酸。
　　 本研究为了寻找除草活性更好、性质更稳定、低药害、低毒与低抗性的除草剂，我们通过研究超长链脂肪酸增长酶的底物、商品化的硫代氨基甲酸酯和氯乙酰胺除草剂以及他们在植物体内代谢中出现的高活性中间体的结构，设计并合成硫代氨基甲酸酯类化合物、氨基草酸酯类化合物、氯乙酰胺类化合物以及杂环酸硫酯类化合物。所有化合物通过核磁共振氢谱验证，部分化合物通过核磁共振碳谱与高分辨质谱的验证。对以上部分标题化合物的生物活性测试结果表明：这些化合物均无除草活性；但化合物CX2和CX6在50 mg/L时，对离体水稻纹枯病与黄瓜灰霉病均有高抑制活性，在降低浓度的复筛中，部分化合物仍有较好的杀菌活性。同时本文运用荧光能量转移设计合成了两个荧光针，并成功的应用于实时检测猪肝酯酶活性中。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章 前言

第一节 脂肪酸的生物合成

1.1.1 脂肪酸的生物合成

1.1.2 超长链脂肪酸的生物合成

第二节 硫代氨基甲酸酯类除草剂的概况及其作用机制

1.2.1 硫代氨基甲酸酯类除草剂的概况

1.2.2 硫代氨基甲酸酯类除草剂的作用机制

第三节 氯乙酰胺类除草剂的研究概况及其作用机制

1.3.1 氯乙酰胺类除草剂的研究概况

1.3.2 氯乙酰胺类除草剂的作用机制

第四节 论文的设计思想

参考文献

第二章 目标化合物的合成

第一节 硫代氨基甲酸酯类化合物

2.1.1 硫代氨基甲酸酯类化合物的合成及表征

2.1.2 实验讨论

第二节 氨基草酸酯类化合物的合成及表征

2.2.1 氨基草酸酯类化合物的合成及表征

2.2.2 实验讨论

第三节 氯乙酰胺类化合物的合成及表征

2.3.1 氯乙酰胺类化合物的合成及表征

2.3.2 实验讨论

第四节 杂环酸硫酯类化合物的合成表征

2.4.1 杂环酸硫酯类化合物的合成与表征

2.4.2 实验讨论

参考文献

第三章 目标化合物的生物活性

第一节 除草活性的测试

3.1.1 除草活性普筛测试方法

3.1.2 除草活性的结果与分析

第二节 杀菌活性测试

3.2.1 离体杀菌活性普筛测试方法

3.2.2 离体杀菌活性普筛的结果与讨论

3.2.3 杀菌离体初筛测试方法

3.2.4 杀菌离体初筛的结果与讨论

3.2.5 杀菌活体筛选测试方法

3.2.6 杀菌活体筛选的结果与讨论

参考文献

第四章 结论

第五章 FRET荧光探针对酯酶水解反应的实时检测

第一节 FRET与猪肝酯酶的简介

第二节 实验设计思想

第三节 荧光探针的合成与表征

第四节 荧光探针对猪肝酯酶活性的检测

参考文献

第六章 总结论

致谢

附录

个人简历以及在学习期间发表的学术论文