含氮杂环修饰的有机锡羧酸酯及其相关性质研究

摘要

吡啶、咪唑等含氮杂环类化合物因其高效的生物活性而得到广泛的应用，有机锡(Ⅳ)羧酸酯类化合物往往具有多样的结构而且在抗癌和抗菌方面也具有良好的效果。因此，旨在将这两类化合物优良的功效结合起来，本论文以吡啶、咪唑和三烃基有机锡为原料，合成一系列的含氮杂环修饰的有机锡羧酸酯类化合物，对其结构进行了表征，并测试了其生物活性。主要工作如下所述：
　　 1．通过在有机锡羧酸酯中引入吡啶杂环的方式来调节有机锡的亲水亲脂性，以及配体与锡间的键合点和键合模式。我们利用3，5-双-（吡啶-4-甲氧基）苯甲酸、3，4-双-（吡啶-4-甲氧基）苯甲酸和三烃基氧化锡反应合成了8个三烃基有机锡羧酸酯，并对其结构进行了测定，发现这类化合物中两个吡啶只有一个吡啶参与了配位，形成的是聚合的一维链状化合物。我们也对这类化合物进行了生物活性的测试，测试表明此类化合物具有良好的广谱抗菌效果，其中3，5-(吡啶-4-甲氧基)苯甲酸三乙基锡酯和3，4-(吡啶-4-甲氧基)苯甲酸三乙基锡酯在50微克/毫升时，对所测试的5类病原真菌都显示出了100％的抑菌活性。
　　 2．苯并咪唑类化合物本身具有较好的抗菌活性，我们选用三烃基氧化锡和苯并咪唑乙酸反应得到了5个具有较好抗菌活性的三烃基有机锡羧酸酯类化合物，并对其进行了结构的测定。所得有机锡羧酸酯中咪唑环上另一个氮原子与锡具有配位关系，使得锡原子的周围环境是扭曲的三角双锥结构。生物活性测试的结果显示，苯并咪唑乙酸三乙基锡酯也对5类病原真菌表现出了高的抑菌活性。