四环素类似物的合成及其趋骨活性研究

摘要

四环素是具有明确的骨亲和性的化合物,已被成功地用作多种骨靶向药物的载体.但它本身结构复杂,稳定性差,与药物的偶联物的制备和鉴定比较困难.为寻找结构简单,性质稳定而又具有高趋骨活性的载体分子,有必要研究四环素的趋骨活性构效关系,简化其结构.所合成的四环素简化类似物中,A环三羰基甲烷结构类似物中的B1和B2具有高于四环素的趋骨性,另外,CD环的酚羟基-酮结构类似物中的F6和F7也具有较高的趋骨性.该文共合成了32个目标化合物,其中16个未见文献报导,它们的结构经UV、<'1>HNMR、<'13>CNMR、MS和EA的确证.

目录

文摘

英文文摘

1.前言

2.课题设计

2.1四环素的衍生物（A系列）

2.2四环素A环三羰基甲烷结构类似物（B系列）

2.3四环素BC环的β-二酮结构类似物

2.5四环素BCD环酚羟基-β-二酮结构类似物（G系列）

3.目标化合物及中间体的合成与鉴定

3.1四环素衍生物（A系列）的合成与鉴定

3.2四环素A环三羰基甲烷结构类似物（B系列）的合成与鉴定

3.3四环素BC环β-二酮结构类似物

3.3.12-苯甲酰基-3，4-二氢-1（2H）-萘酮衍生物（C系列）

3.4四环素CD环酚羟基-酮结构类似物（F系列）

3.5四环素BCD环酚羟基-β-二酮结构类似物（G系列）

3.6光谱数据

4.实验部分

5.羟基磷灰石（HA）吸附实验

6.参考文献

7.结语

8.致谢

9.作者简历

10.附图

11.综述四环素作为骨靶向药物载体及其趋骨活性机理的研究进展

1.四环素概述

2.四环素的趋骨（牙）活性的发现及其应用

3.四环素作为骨靶向药物载体的研究进展

4.四环素趋骨活性机理的研究

5.结语

参考文献：