葛根素磷脂复合物及自乳化制剂研究

摘要

葛根素具广泛的药理活性，对于防治高血压、冠心病等疾病具有较好疗效，但口服生物利用度低，注射给药顺应性差。磷脂复合物(Phytosome)是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用形成的较为稳定的化合物或络合物。药物形成磷脂复合物后可延长药物作用时间、降低药物不良反应、提高药物的生物利用度等。自乳化释药系统(SEDDS)在胃肠道内或适宜的环境温度下经胃肠蠕动或温和搅拌，自乳化形成粒径微小的乳剂，主要针对难溶性药物或脂溶性药物，能促进药物吸收，提高生物利用度等。磷脂复合物(Phytosome)载药系统和自乳化释药系统(SEDDS)由于其独特的作用机制，可作为良好的载体运用于难溶性、口服吸收差、生物利用度低的药物，成为提高难溶性药物生物利用度的载药系统。本文欲借助磷脂复合物及自乳化技术，制备葛根素的新型载药系统。
　　第一、二章研究葛根素磷脂复合物的制备方法并对其进行表征。单因素考察并优化复合物的制备工艺，对新生成的复合物进行差示扫描量热分析法（DSC曲线）、旋光分析、荧光分析鉴别。结果表明，葛根素磷脂复合物的优化制备条件为：无水乙醇为反应溶剂，反应溶剂量为40ml,反应温度为30℃，反应时间为2h,葛根素与大豆磷脂摩尔比为1:1；新生成的物质经热和光谱分析发现，葛根素的磷脂复合物不同于反应物单体及葛根素和大豆磷脂的物理混合物。
　　第三章研究葛根素磷脂复合物自乳化系统的制备方法并对其基本特征进行分析。通过考察葛根素磷脂复合物在油相和(助)乳化剂中的溶解度，油相、乳化剂配伍筛选、三元相图和粒径分析，确定复合物自乳化制剂的处方，即磷脂复合物100mg，油酸乙酯500mg，吐温-80300mg，无水乙醇为200mg，并对处方进行表征。
　　第四章主要研究葛根素自乳化系统的制备方法并对其体外质量进行评价。通过考察葛根素在油相和(助)乳化剂中的溶解度，油相、乳化剂配伍筛选、三元相图和粒径分析，确定了自乳化制剂处方，即葛根素100mg，油酸乙酯100mg，吐温-80200mg,甘油700mg，并对葛根素物自乳化制剂进行体外质量评价。

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引言

第一章 葛根素磷脂复合物的制备

1 仪器与试药

2 方法与结果

3 小结

参考文献

第二章 葛根素磷脂复合物的表征

1 仪器与试药

2 方法与结果

3 小结

参考文献

第三章 葛根素磷脂复合物自乳化释药系统处方研究

1 仪器与试药

2 方法与结果

3 小结

参考文献

第四章 葛根素自乳化系统处方及质量研究

1仪器与试药

2 方法与结果

3 实验方法与结果

4.小结

参考文献

第五章 全文结论

综述

磷脂复合物的研究进展

自乳化释药系统研究进展

致谢

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