基于液固压缩技术葛根总黄酮速释片的研究

摘要

葛根总黄酮，为葛根中提取的总黄酮类药物的总称，主要用于治疗心脑血管类疾病，但水溶性差，限制了其口服吸收，生物利用度较低。目前增加药物溶出度的方法存在一定的局限性：如固体分散制剂长时间储存会出现老化、析晶、药物溶出度降低等现象；环糊精包和技术对所能包含的客体分子大小有所限制，水中溶解度较低等问题。本文采用液固压缩技术能有效提高葛根总黄酮的溶出度，使药物快速释放。然后将其制备成葛根总黄酮液固压缩片。
　　本文首先对葛根总黄酮原料药的性状、TLC鉴别、检查、含量测定等项目进行了质量控制研究。通过UV法和HPLC法测定原料药中的葛根总黄酮和葛根素的含量。并以葛根总黄酮为指标成分，建立了其体外溶出度的测定方法，为今后的处方筛选和制剂的质量评价奠定了基础。
　　制备葛根总黄酮液固压缩片，优选了液体赋形剂的种类、载体和涂层材料的种类、药液比和R值、添加剂的种类，并考察了不同PVPK30的含量、药物溶液的浓度、液固压缩技术对药物释放的影响，筛选出最佳的液固压缩处方，并进行了处方验证。
　　对液固压缩系统的性质进行了研究，通过粘度的测定、差示扫描量热分析、粉末润湿性测定、片剂的质量评价及溶出度测定，考察药物溶液、液固粉末和液固压缩片的性质,以此作为分析工具，期望从不同层面对其形成机理进行初探。并选用硅酸铝镁作为载体和涂层材料，通过提高Lf值，提高葛根总黄酮的载药量。
　　对葛根总黄酮液固压缩片的质量控制进行研究。主要考察性状、鉴别、含量测定、临界相对湿度等。通过UV法和HPLC法来测定液固压缩片中的葛根总黄酮和葛根素的含量。
　　最后对液固压缩技术的增溶机理进行了探讨。分别从增加药物的溶解度、增加药物溶出时的有效表面积、改善药物粉末的润湿性三个方面阐释了其增溶机理，并总结了添加剂(PVPK30)在液固压缩技术中的作用为：减少片重、改善液固粉末的流动性和提高液固粉末的润湿性。

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引言

1立题依据

2研究目的和意义

3研究思路

第一章 葛根总黄酮液固压缩片的处方前研究

1仪器与试药

2薄层鉴别

3含量测定

4溶出度测定方法的建立

5 小结与讨论

第二章 葛根总黄酮液固压缩片的制备及处方优化

1 仪器与试药

2 方法与结果

3小结与讨论

第三章 葛根总黄酮液固压缩系统的性质研究

1 仪器与试药

2 方法与结果

3 小结与讨论

第四章 葛根总黄酮液固压缩片的质量控制研究

1仪器与试药

2 处方

3 制法

4工艺流程

5临界相对湿度的测定[46]

6性状

7薄层鉴别

8项目检查

9含量测定

10小结与讨论

第五章 液固压缩技术的增溶机理探讨

1液固压缩技术的增溶机理

2 PVPK30在液固压缩技术中的作用

3小结与讨论

总结

致谢

参考文献

综述:液固压缩技术运用于难溶性中药的前景展望

在读期间公开发表的学术论文、专著及科研成果

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