兽毒卫矛化学成分及多巴脱羧酶抑制活性研究

摘要

兽毒卫矛,为卫矛科(Celastraceae)卫矛属(Euonymus)植物兽毒卫矛(Euonymus glabra Roxb.)的干燥茎枝。主要分布于云南省西双版纳地区,海拔900?1800米。《西双版纳高等植物名录》中记载:“勐海,中山坡疏林下,枝叶有毒。”
　　目前,对于兽毒卫矛的化学成分和生物活性均未见报道,鉴于卫矛属植物丰富的化学成分和良好的生物活性,本课题对兽毒卫矛进行了系统深入的化学成分研究,旨在明确其化学成分,发现具有生物活性的先导化合物,为兽毒卫矛的合理开发和利用提供化学成分方面的依据。
　　本课题采用多种分离纯化技术(硅胶柱色谱,MCI柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,制备型HPLC等)对采自云南省西双版纳勐腊县的兽毒卫矛干燥茎枝进行系统的化学成分分离。并利用多种波谱分析手段(IR,ESI-MS,1H NMR,13C NMR,DEPT和2D NMR等)对分离得到的单体化合物进行了结构鉴定。
　　共分离鉴定出35个化合物(EG-1?EG-35),包括苯丙烷类5个,苯丙烷二聚体9个,黄烷类5个,黄酮类3个,芳香族5个,甾体2个,其它类6个。其中EG-4,EG-5为新的苯丙烷类化合物,EG-6?EG-9, EG-11?EG-14为新的苯丙烷二聚体类,EG-15,17,19为新的黄烷类化合物。15个化合物为首次从卫矛属植物中首次分离得到,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。
　　对分离得到的部分化合物进行了多巴脱羧酶抑制活性的研究,发现EG-10和EG-11对多巴脱羧酶有中等抑制活性,IC50值分别为20μM和12μM。构效关系研究表明,二聚体的抑制活性强于单倍体,含有三羰基的二聚体化合物抑制活性要强于二羰基的二聚体化合物。

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第一章 兽毒卫矛简介及课题设计

1.1 兽毒卫矛简介

1.2 卫矛属植物化学成分简介

1.3 卫矛属植物生物活性简介

1.4 课题设计

参考文献

第二章 兽毒卫矛的化学成分研究

2.1 实验部分

2.2 兽毒卫矛中鉴定的化合物 (*为新化合物)

2.3 新化合物的结构解析

2.4 已知化合物的结构鉴定

2.5 化合物的理化性质和波谱数据

英文摘要

第三章 兽毒卫矛化学成分的多巴脱羧酶抑制活性研究

3.1 研究背景

3.2 实验方法

3.3 实验结果与讨论

参考文献

第四章 总结

4.1 兽毒卫矛的化学成分研究

4.2 单体化合物的多巴脱羧酶抑制活性研究

附录

致谢

攻读学位期间发表的学术论文