过渡金属催化的二芳基炔丙胺和1，4-苯并二噁烷衍生物的合成研究

摘要

本文包括两部分,一是铜催化的多组分反应合成二芳基炔丙胺衍生物的研究;二是铁催化的立体选择性合成1,4-苯并二噁烷衍生物的研究。炔丙胺是一种重要的有机合成中间体,它可以用来合成许多具有生物活性和光学活性的含氮化合物,比如β-内酰胺、构象固定的缩氨酸、氧化震颤素、天然产物及许多具有临床医疗价值的药物分子。因此,寻找一个高效、普适的反应体系来合成炔丙胺类化合物就成了有机合成的迫切要求。特别是N,N-二芳基取代的炔丙胺的合成,因为该类化合物在文献中报道极少,且具有潜在的生物医药价值。
　　 第一部分,发展了CuCl催化下的醛、苯乙炔和二芳胺的三组分反应。该方法催化剂用量小,仅为2mol％,且收率较高,可以用来有效地合成N,N-二芳基取代的炔丙胺衍生物。总共合成了11种炔丙胺衍生物,其中8个是新化合物。这些新化合物经1H和13C NMR、HRMS等分析测试手段表征。1,4-苯并二噁烷衍生物是许多药物和天然产物中常见的结构单元,它们可以作为临床医疗阻滞剂,在抗高血压、抗高血糖等疗法中扮演着日益重要的角色。
　　 第二部分,发展了一种铁催化的1,4-噁-苯并二烷衍生物的合成方法。在FeCl3的作用下,可以以较高的收率、立体选择性的合成该类化合物,总共合成了9种1,4-苯并二噁烷衍生物,其中7个是新化合物。这些化合物经1H和13CNMR、HRMS等分析测试手段表征。