姜黄素类似物及海上井间微量元素示踪剂的制备和性质研究

摘要

本论文包括两部分工作,第一部分是姜黄素类似物的合成及活性研究;第二部分是微量元素示踪剂速溶颗粒制备工艺研究。
　　 姜黄素在肿瘤治疗方面具有低毒、多靶点、广谱性,近年来得到了广泛的研究,但是姜黄素水溶性差,易分解,代谢快,生物利用度低限制了它的应用,而其结构相对简单不失是优良的抗癌先导化合物。
　　 以嘧啶为母核的姜黄素类化合物,在保证姜黄素共轭链与芳香环共平面这一抗肿瘤活性必需的前提下,改善该类化合物的稳定性;用三氟甲基取代嘧啶环4位甲基,旨在提高该类化合物抗代谢能力,最终合成了23个目标化合物。对其进行了人白血病细胞HL-60、人肺腺癌细胞A-549、人乳腺癌细胞MCF7及宫颈癌细胞Fadu的活性筛选,发现其中4个化合物对人肺腺癌细胞A549具有活性;7个化合物对人白血病细胞HL-60具有活性;5个化合物对人乳腺癌细胞MCF7、宫颈癌细胞Fadu的活性均达到μM级以上,并且其中有1个化合物活性达100nM级以上,对此做出了该类化合物构效关系的推断。
　　 以嘧啶为母核的姜黄素类化合物,结构具备D-π-A-π-D大共轭体系,符合优良双光子吸收材料的特征,鉴于此,选取FB2进行了双光子吸收测试,结果证明该化合物具有良好的双光子吸收性能。
　　 井间示踪监测技术是开展油藏评价工作中便捷手段之一。该方法通过对示踪剂产出情况的分析,用来评价油藏非均质性,包括井间连通性、平面及纵向非均质性、方向渗透性及大孔道等,广泛应用于增产及提高采收率措施的评价工作中。好的示踪剂满足背景浓度低;油层中滞留量少;化学稳定、生物稳定、与地层流体配伍;分析操作简单,灵敏度高;无毒、安全;来源广、成本低等特点。
　　 本着上述原则,完成了微量元素示踪剂的实验室小试、中试放大工艺研究。本方法制备的微量元素示踪剂,工艺简单,产率较高,并通过了溶解性实验、稳定性实验、静态吸附实验验证,证明其满足井间探测的实际要求。

目录

文摘

英文文摘

第一章 姜黄素类似物的合成及其活性研究

第一节 前言

1.1 姜黄素的结构及药理作用

1.2 姜黄素的抗肿瘤作用机制

1.3 姜黄素的药代动力学与其抗肿瘤活性的关系

1.4 姜黄素类化合物在光动力治疗方面的前景

第二节 论文设计

2.1 设计依据

2.2 研究进展

2.3 设计目的及意义

2.2 目标化合物的设计

2.3 合成路线设计

第三节 实验部分

3.1 实验仪器与设备

3.2 实验试剂

3.3 实验操作

第四节 结果与讨论

4.1 抗癌生物活性研究

4.2 双光子性能测试与评价

第二章 速溶性微量元素示踪剂中试及检测技术研究

第一节 前言

1.1 微量元素示踪剂

1.2 微量元素示踪剂技术要求

第二节 微量元素示踪剂速溶颗粒制备工艺

2.1 微量元素示踪剂螯合剂的选择

2.2 微量元素示踪剂速溶颗粒配方

2.3 微量元素示踪剂速溶颗粒的实验室制备

2.4 微量元素示踪剂速溶颗粒金属元素含量测定

第三节 微量元素示踪剂速溶颗粒的溶解性实验

3.1 溶解性试验

3.2 本节结论

第四节 微量元素示踪剂速溶颗粒稳定性研究

4.1 稳定性实验条件的选择及确定

4.2 稳定性实验

4.3 结果与讨论

第五节 微量元素示踪剂速溶颗粒静态吸附稳定性研究

5.1 静态吸附实验原理

5.2 静态吸附实验条件的确立

5.3 静态吸附实验

5.4 静态吸附实验结果与讨论

5.5 本节结论

第六节 微量元素示踪剂速溶颗粒的中试放大

6.1 微量元素P示踪剂颗粒的制备

6.2 微量元素H示踪剂颗粒的制备

6.3 微量元素E示踪剂颗粒的制备

6.4 微量元素Y示踪剂颗粒的制备

第七节 结论与展望

第三章 结语与创新

3.1 结论

3.2 创新

参考文献

附录

致谢