声明
摘要
缩略语说明
第一章 前言
1.1 细胞凋亡
1.2 Bcl-2家族蛋白
1.3 Bcl-2家族蛋白与癌症
1.4 本论文研究的诱导肿瘤细胞凋亡的策略
1.5 总结
第二章 抗凋亡Bcl-2蛋白抑制剂的设计、合成及活性研究
1.1 小分子抑制剂
1.2 合成的BH3 α-螺旋模拟物
1.3 多肽抑制剂
第二节 目标化合物的设计及合成
2.1 目标化合物的设计
2.2 Series A化合物的合成
2.3 Series B化合物的合成
第三节 目标化合物的生物活性研究
3.1 荧光偏振实验
3.2 抗细胞增殖实验
3.3 细胞凋亡检测
3.4 Caspase-3检测
3.5 结果及讨论
第三章 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及活性研究
第一节 组蛋白去乙酰化酶
第二节 目标化合物的设计及合成
2.1 目标化合物的设计
2.2 目标化合物的合成
第三节 目标化合物的生物活性研究
3.1 体外抑酶实验
3.2 HDAC2和HDAC8抑制实验
3.3 抗细胞增殖实验
3.4 Western blot实验
3.5 细胞凋亡检测
3.7 结果及讨论
第四章 总结及展望
4.1 总结
4.2 展望
参考文献
致谢
攻读学位期间发表的学术论文
附录