第三代血管紧张素转化酶抑制剂盐酸喹那普利的合成研究

摘要

该文简述了抗高血压药物的发展概况,详细介绍了第三代血管紧张素转化酶抑制剂盐酸喹那普利的作用机制,着重研究了盐酸喹那普利的合成.设计并打通了其合成路线,并对其合成工艺进行了较为详细的考察和改进,使操作简便,收率提高,为其工业化生产奠定了基础.以苯为起始原料,包括侧链的制备,共经11步反应合成了盐酸喹那普利,总收率为13.9﹪,其结构经红外光谱,紫外光谱,核磁共振谱,质谱,元素分析,X-射线衍射谱得以确证.

目录

文摘

英文文摘

第一章前言

一、抗高血压药物的分类

三 、盐酸喹那普利（quinapril）

第二章盐酸喹那普利合成路线的选择

1、1S-N-[1-乙氧羰基-3-苯基丙基]-L-丙氨酸的合成

2、3S-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯的合成

3、盐酸喹那普利的合成

四、1-羟基苯并三唑(1-HBT)的合成

三、盐酸喹那普利的合成工艺研究

一、1S-N-[1-乙氧羰基-3-苯基丙基]-L-丙氨酸的制备

二、3S-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯对甲基苯磺酸盐的制备

三、3S-2-[(1S-1-乙氧羰基-3-苯基丙基)氨基-2S-1-氧代丙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯马来酸盐的制备

四、盐酸喹那普利的制备

五、1-羟基苯并三唑(1-HBT)的制备

第四部分 实验部分

第六章结论

致谢

参考文献

附图