新型透皮吸收化学促渗剂的合成

摘要

随着生物医药技术的发展，出现了许多新型的药物药剂，用口服或静脉注射等传统方式给药，已不能充分达到其治疗疾病的功效，而透过皮肤输送药物已成为替代传统给药方式的一个比较有效的途径。透皮吸收促渗剂以其独特的优点，已广泛的应用于医药和化妆品工业中。双氧环烷类和氨基酸酯类都是比较理想的皮肤促渗剂，本论文将易被生物降解的氨基酸酯类化合物和亲酯性的双氧环烷类有效的结合起来，设计合成了一类新型的促渗剂——N，N-2-[2-(1，3-二氧戊环)-2-乙基]甘氨酸酯，以期在皮肤给药方面达到更好的促渗效果。 本论文对新型透皮吸收促渗剂N，N-2-[2-(1，3-二氧戊环)-2-乙基]甘氨酸酯的最佳合成工艺条件进行了探索，考察了不同溶剂、物料配比、反应温度、反应时间等对其产率的影响。研究发现，当以甲苯作溶剂，甘氨酸酯盐酸盐与2-(2-溴乙基)-1，3-二氧戊环的摩尔比为1：2，反应时间4h，反应温度为90℃时，目标化合物的产率可达最高。此时，N，N-2-[2-(1，3-二氧戊环)-2-乙基]甘氨酸甲酯和N，N-2-[2-(1，3-二氧戊环)-2-乙基]甘氨酸乙酯的产率分别为50.6％和58.3％。

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第1章 引言

1.1透皮给药系统概述

1.2透皮给药系统的特点

1.3透皮给药系统的基本类型

1.3.1膜控释型给药系统

1.3.2粘剂控型给药系统

1.3.3骨架控释型给药系统

1.3.4微贮库控释型给药系统

1.4影响透皮吸收的因素

1.4.1药物的物理化学性质

1.4.2皮肤的生理因素

1.4.3给药系统的性质

1.5改善药物经皮渗透性能的方法

1.5.1透皮吸收促进剂

1.5.2前体药物

1.5.3物理促渗法

1.5.4载体方法

1.5.5促渗方法的综合应用

1.6透皮给药系统用压敏胶粘剂

1.7透皮给药系统的研究方法进展

1.8应用与展望

1.9论文研究的意义

第2章 实验仪器和试剂

2.1实验仪器

2.2试剂

第3章 实验部分

3.1甘氨酸酯盐酸盐的合成通法

3.1.1实验原理

3.1.2实验步骤

3.1.3结果与讨论

3.22-(2-溴乙基)-1，3-二氧戊环的合成

3.2.1实验原理

3.2.2实验步骤

3.2.3结果与讨论

3.3化合物N，N-2-[2-(1，3-二氧戊环)-2-乙基]甘氨酸酯的的合成

3.3.1实验原理

3.3.2实验步骤

3.3.3结果与讨论

3.4本章小结

第4章 结论和展望

致谢

参考文献

附录

攻读学位期间的研究成果