桦木酸/壳聚糖载药微球的制备及性能研究

摘要

壳聚糖是自然界中唯一的天然高分子碱性多糖，而且具有良好的生物相容性、可降解性，使得壳聚糖目前已广泛应用在医药、缓/控释方面。当壳聚糖用作药物载体时，由于其良好的缓释作用可以延长药物的作用时间、降低药物的毒副作用、提高药物本身的稳定性及提高细胞膜的通透性等，是目前研究比较广泛的药物辅料。桦木酸是桦木醇 C-28羧酸衍生物，最初通过使用物理方法从桦木树皮中直接提取桦木酸，随着研究的进行，很多其它化学合成方法也渐渐被发现，是一种来源较广泛的药物。它具有很多药理活性，如抗炎、抗癌、抗疟和抗 HIV等，且毒性低，安全指数高，是目前研究较为广泛的抗肿瘤和HIV药物。
　　由于壳聚糖空白微球的粒径均一程度会直接影响到最后制备的桦木酸/壳聚糖载药微球的载药量，所以需要在制备载药微球前先使空白微球粒径达到相对均一的水平。本文以 Span-80、Twen-80等作为乳化剂，甲醛、戊二醛等作交联剂，通过正交试验优化微球制备工艺，先是制备了粒径均一的壳聚糖微球，进而制备了桦木酸/壳聚糖载药微球。采用傅立叶变换红外光谱仪(FT-IR)、扫描电镜(SEM)及交联度测试对缓释微球进行表征，同时对载药量及包封率进行测试。
　　论文重点考察了乳化剂用量、交联剂用量、投药比、反应温度等因素对桦木酸/壳聚糖微球形貌及缓释效果的影响，从而确定了最佳工艺条件为：壳聚糖分子量为100万，用量为0.6 g，乳化剂Span-80用量为1 mL，交联剂戊二醛用量为4 mL，此时载药微球载药量可达9.3％，同时可持续释放16 h。

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第1章 绪论

1.1壳聚糖简介

1.2桦木酸简介

1.3壳聚糖作为缓释载体的应用

1.4壳聚糖微球的制备方法

1.5桦木酸的制备方法

1.6课题研究目的及意义

1.7课题主要研究内容

第2章 实验部分

2.1实验原料及设备

2.2 尺寸均一壳聚糖微球的制备

2.3桦木酸/壳聚糖载药微球的制备

2.4测试与表征

2.5 本章小结

第3章 载药微球结构与讨论

3.1载药微球的结构与性能

3.2载药微球的影响因素分析

3.3最佳合成工艺条件的确定

3.4本章小结

结论

参考文献

攻读硕士学位期间发表的学术论文

致谢