声明
摘要
第一章前言
1．1甾族化合物的概述
1．2醛固酮的发现和结构特征
1．3醛固酮的生物活性
1．4醛固酮的合成背景
1．4．1生物酶发酵法
1．4．2亚硝基光照导向方法
第二章C-20羟基导向的[1，5]-氢迁移光照碘代策略制备醛固酮
2．1 C-11羟基导向的碘代反应的尝试
2．1．1 以氢化可的松为底物的碘代反应
2．1．2以脱除C-17位羟基的氢化可的松为底物的碘代反应
2．2 C-20羟基导向的[1，5]-氢迁移光照碘代反应得到碘代物A6
2．3 由碘代物A6合成醛固酮的实验研究
2．3．1 由碘代物A6到半缩酮A8的转化
2．3．2 由半缩酮A8到二醇化合物A9的转化
2．3．3 由二醇化合物A9到醛固酮的转化
2．4最终合成路线
2．5结论
第三章制备醛固酮的实验部分
3．1 实验仪器
3．2实验操作及数据分析
3．2．1化合物A2的合成
3．2．2化合物A3的合成
3．2．3化合物A4的合成
3．2．4化合物A5的合成
3．2．5化合物A6的合成
3．2．6化合物A7的合成
3．2．7化合物A8的合成
3．2．8化合物A9的合成
3．2．9化合物A10的合成
3．2．10醛固酮A11的合成
3．2．11剩余化合物的合成
第四章2-甲氧基雌二醇文献综述
4．1 2-甲氧基雌二醇的生物活性研究现状
4．2 2-甲氧基雌二醇合成方法概述
4．2．2将C-3氢卤代制备2ME
4．2．4将C-3氢乙酰基化制备2ME
4．2．5将C-3氢直接甲氧基化制备2ME
第五章两步合成2-甲氧基雌二醇的工艺优化
5．1实验条件的优化
5．1．1 由雌二醇制备2-溴雌二醇的条件优化
5．1．2 由2-溴雌二醇制备2ME的条件优化
5．2两步反应产物的重结晶条件优化
5．2．1 2-溴雌二醇的的重结晶条件优化
5．2．2 2-二甲氧基雌二醇的重结晶条件优化
5．3 总结
第六章制备2-甲氧基雌二醇的实验部分
6．2 2-甲氧基雌二醇的合成
参考文献
附录
个人简历
致谢
