左旋匹莫苯和衍生物的合成及其抗心衰活性的研究

摘要

心衰是老年人的常见病.目前治疗心衰的药物很多,但多数不是效果不好就是有一定的副作用.因此,随着心衰病症逐渐增加,研究和开发药效更好,副作用更少的抗心衰新药,日益受到药学研究者的重视.通过对最近新上市的抗心衰类新药的分析,确定了二氢哒嗪酮为该类药物的活性母核,并对其进行结构改造.通过合成方法的比较和分析,该文找出一条比较好并且适宜于该类化合物的合成路线,合成出9个未见文献报道的化合物.经过元素分析、质谱、红外光谱及核磁共振氢谱鉴定,确证其结构.用B型管测定了它们的熔点.对上述目标化合物进行了初步的药理活性实验测试.抗心衰药理实验结果表明,9个目标化合物都有显著的抗心衰作用,其中TM1的药理活性高于阳性对照物左西孟坦.

目录

文摘

英文文摘

第一章绪论

第一节：心功能不全及其治疗

第二节：强心药

第三节：手性药物技术与展望

第二章：立题依据及化合物的设计

第一节：立题依据

第二节：新一代抗心衰类药物的结构剖析以及目标化合物的设计

第三章：目标化合物的合成路线设计、合成和讨论

第一节：重要中间体的合成路线的设计

第二节：中间体的拆分

第三节：目标化合物的合成路线的设计、合成及讨论

第四节：小结

第四章：实验部分

第五章：药理实验结果及构效关系的初步探讨

第一节：药理实验

第二节：药理实验结果及构效关系的初步探讨

第六章：结论

参考文献

致谢

附图