柳叶白前C21甾体苷类成分及其抗炎活性初步研究

摘要

柳叶白前(Cynanchum stauntonii(Decne.) Schltr.ex Lévl.)为萝藦科鹅绒藤属植物，广泛分布于我国南方各省区，是《中国药典》收载的一味常用中药，常见用于复方制剂中，具有止咳、化痰的功效。
　　本论文采用化学追踪分离的方法，对柳叶白前药材中的化学成分进行了初步的研究。综合运用硅胶开放柱色谱、凝胶柱色谱、ODS柱色谱以及HPLC等多种色谱学分离技术，共分离得到11个C21甾体苷类化合物（1～11），其中包括5个新化合物（1、2、5～7）。综合运用IR、MS、NMR等波谱学手段以及化学衍生化等方法，确定了这些化合物的平面和立体结构。其中化合物1~4为含有hirundigenin苷元的14,15开裂的C21甾体苷类化合物，结构中由于存在半缩酮羟基而存在互变异构现象，本论文选择化合物1和3对其进行了全甲基化衍生化反应，探讨其互变异构的原因，得到两组互为差向异构体的全甲基化产物1a、1b和3a、3b。同时，对化合物1和3进行温和酸水解得到8个脱水的次级苷及苷元（1c～1f、3c～3f）。
　　对上述通过色谱分离和化学衍生化得到的含有hirundigenin苷元的C21甾体苷及其脱水次级苷和苷元进行了脂多糖(LPS)诱导下巨噬细胞RAW264.7炎症模型抗炎活性的评价，初步结果显示大部分化合物表现出iNOS表达的抑制作用，而对COX-2的表达无明显的抑制作用，相反地，化合物3e能显著促进COX-2的表达；同时，anhydrohirundigosides显示出更强的抑制LPS诱导的iNOS蛋白的表达。

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第一章 前 言

1.1中药白前药理活性研究进展

1.2中药白前化学成分研究进展

1.3本课题的立题依据

第二章 柳叶白前化学成分研究

2.1 化学成分的分离

2.2 从柳叶白前CYS-D12馏分分离得到化合物结构和编号

2.3 化合物的结构解析

第三章 含Hirundigenin苷元化合物互变异构现象的探讨及其次级苷的制备

3.1 含Hirundigenin苷元化合物互变异构现象

3.2 化合物1和3甲基化衍生物的制备及其结构表征

3.3 Anhydrohirundigenin类化合物及其次级苷制备

第四章 单体化合物抗炎活性评价

4.1 Western Blot原理

4.2 试剂和材料

4.3 实验方法

4.4 结果评价

4.5 讨论

第五章 实验部分

5.1 药材

5.2 化学仪器与材料

5.3 新化合物理化性质

5.4 糖绝对构型的确定

5.5 Hirundigenin苷元类化合物全甲基化和次级苷的制备

第六章 结果与讨论

6.1结果

6.2讨论

参考文献

已发表的论文情况

致谢

新化合物波谱图