经络贴巴布剂的制备工艺与体外经皮渗透研究

摘要

经皮给药系统具有众多的优点，因而受到越来越多的关注。然而皮肤壁垒限制了经皮给药系统的发展，需要采用化学促进剂或者物理方法对药物进行促渗。本课题应用经皮给药新技术，将人参、三七和生姜油研制成经络贴巴布剂，对经络贴巴布剂基质的制备工艺、体外经皮渗透性能及剂型的质量标准进行研究，以期对巴布剂技术在中药新药研制方面提供基础技术支撑，促进中药新型给药系统的发展。
　　全文的研究内容主要包括以下几个方面：
　　1．经络贴巴布剂的制备工艺研究:通过预试验和单因素考察，筛选出能紧密粘贴于皮肤上、柔软舒适而不易残留的空白基质，初步确定了影响巴布剂基质性能较大的因素为甘羟铝、聚丙烯酸NP-700和丙三醇。并此基础上对基质载药量进行考察，以制备经络贴巴布剂。
　　以甘羟铝、聚丙烯酸NP-700、丙三醇为考察因素，以初黏力和持黏力为量化指标，结合膏体综合感官评分指标，对基质采用正交试验法，优选出经络贴巴布剂的基质配方为Viscomate NP-700：6.0g，甘羟铝：0.14g，卡波姆940：2.0g、PVP：4.0g、丙三醇：36g，酒石酸：0.20g，EDTA：0.05g，蒸馏水：70.0g，药物为人参、三七超微粉：10g，生姜油：0.6mL。通过验证试验说明优选的基质配方稳定、可行，所制得的经络贴巴布剂的初黏力、持黏力及各项感官指标均良好。
　　2．经络贴巴布剂的体外经皮渗透研究:采用立式扩散池进行经络贴巴布剂的体外经皮渗透研究，分别考察氮酮(Azone)、油酸(OA)、丙二醇(PG)单一或混合应用时，经络贴巴布剂中三七皂苷 R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷 Rb1、6-姜辣素四种成分的24h累积渗透总量；采用正交设计试验考察三元体系渗透促进剂，结果显示Azone：OA：PG=3%：1%：3%，经络贴中四种有效成分24h累积透过总量达到701.076±17.739μg·cm-2，较使用单一、二元渗透促进剂效果好，因此最终确定选用3%Azone＋1%OA＋3%PG作为经络贴巴布剂的渗透促进剂，其体外经皮渗透速率为26.317μg·cm-2·h-1。
　　3、经络贴巴布剂质量评价研究:按照巴布剂剂型要求，对经络贴巴布剂进行含膏量、赋形性试验、黏附性试验，经络贴巴布剂含膏量为11.2089 g/贴，赋形性符合《中国药典》(2010年版一部)要求，初粘力能粘住21号钢球(钢球重量为12.0g)，持黏力的时间为80s。
　　采用薄层色谱法对经络贴巴布剂中生姜油进行薄层鉴别，薄层鉴别分离度良好，专属性强。采用 HPLC对经络贴巴布剂中的三七皂苷 R1、人参皂苷 Rg1、人参皂苷Rb1、6-姜辣素四种成分进行测定，结果显示经络贴巴布剂中四种成分的含量稳定，其含量为四种成分的总量46.569mg/贴。

目录

声明

引言

第一部分 文献综述

第一章 巴布剂的研究概况

1巴布剂的简要发展历史

2 巴布剂的优点

3 巴布剂的分类

4 巴布剂的基质研究

5 制备工艺研究

6 透皮促进剂研究概况

7 质量评价

8 临床应用概况

9 发展前景

第二章 经络贴巴布剂的研究概况

1 人参

2 三七

3 关于人参、三七复方的研究概况

4 与人参、三七相关巴布剂的研究

第二部分 实验研究

第一章 经络贴巴布剂制备工艺研究

1仪器与材料

2. 空白基质研究

3 含药巴布剂的制备

4 经络贴巴布剂的处方和工艺

5 小结与讨论

第二章 经络贴巴布体外经皮渗透研究

1仪器与材料

2体外经皮渗透试验方法的建立

3 透皮促进剂的筛选

4 体外经皮渗透的测定

5小结

6 讨论

第三章 经络贴巴布剂质量评价研究

1.仪器与材料

2.方法与结果

3小结

4讨论

第三部分 结 语

1． 制备工艺研究

2．体外经皮渗透研究

3、质量评价研究

4展望

参考文献

致谢

附录