手性磷酸催化的3-羟基-3-吲哚基氧化吲哚与酮的不对称直接烷基化反应研究

摘要

吲哚结构单元广泛存在于天然生物碱、药物以及生物活性分子中。合成手性吲哚化合物一直以来都是有机化学家关注的热点研究领域。本文通过对烷基化试剂的科学选择,成功地实现了手性磷酸催化的高立体选择性的3-羟基-3-吲哚基氧化吲哚与酮的不对称直接烷基化反应。反应产物的最高非对映选择性可达99:1,对映选择性可达97%ee。该方法学为合成手性吲哚化合物提供了十分有效的途径。