靶向于脑内Aβ斑块的三羰基环戊二烯基锝、铼配合物的制备与评价

摘要

为了研制与Aβ斑块具有高亲和力和选择性的99mTc标记的小分子探针用于早期诊断AD,本文在查耳酮结构的基础上通过整体设计法设计制备了三个具有不同共轭长度的三羰基环戊二烯基锝、铼配合物(测定了两个铼配合的晶体结构),并对它们进行了较为完整的生物评价.荧光染色结果表明化合物4与5可与AD病人脑内的Aβ斑块特异性结合.竞争结合实验数据显示这三个铼配合物与Aβ1-42聚集体具有一定的亲和力.