贝他培南新化合物体外抗菌作用

摘要

目的:对新合成的贝他培南化合物与对照药泰能、阿齐霉素素进行体外抗菌测定,从中筛选出具有抗菌活性的品种,为开发新药提供理论基础.方法:采用NCCL提出的标准琼脂平皿二倍稀释法测贝他培南对MRSA、MSSA、MRSE、MSSE、PRSP、PSSP、VRE、VSE最小抑菌浓度(MIC).以MIC值来判断化合物的抗菌活性及抗菌作用的强弱.结果:贝他培南对PRSP MIC范围0.031-0.5mg/L；对PSSP MIC范围0.04-0.062mg/L;对PSSP PRSP MIC50为0.016mg/L及0.062mg/L,MIC90值为0.062及0.5mg/L;对PRSP抗菌作用与泰能、万古类似.而对PRSP MIC90值显著低于阿齐霉素1024倍;对PSSPMIC50、MIC90值低于万古8及4倍,均低于泰能4倍；MIC90值显著低于阿齐＞512倍.贝他培南新化合物对化脓性链球菌MIC范围0.016-0.062mg/L；MIC50值、MIC90值均为0.031 mg/L.低于万古16-32倍,显著低于阿齐数百-数千倍；MIC50值弱于泰能2-8倍,MIC90值均低于泰能4倍.对VRE MIC90值为＞256mg/L,与泰能、万古和阿齐相同均无有效抗菌作用.结论:贝他培南新化合物对革兰阳性球菌及链球菌和流感杆菌均有很好抗菌活性,是目前治疗耐药菌值得开发的品种,但需做毒理实验及进一部扩大菌量验证实验.