放射性同位素碳-14标记毒氟磷的合成与分析

摘要

以[14C]碳酸钡为放射性原料,通过格氏反应、Curtius重排、亲核加成、硫代、关环等七步反应制备了放射性同位素碳-14标记毒氟磷的粗品,经反相HPLC纯化获得标记物14C-毒氟磷(N-[2-(4-甲基苯并[2-14C]噻唑基)]-2-氨基-2-氟代苯基-O,O-二乙基膦酸酯,38.3mCi)纯品,其结构经ESI-MS、IH NMR和HPLC-FSA分析确认,七步反应的化学收率/放化收率为10%.TLC-IIA、HPLC-LSC、FHPLC-FSA/PDA/MS和LSC分析表明,14C-毒氟磷的放化纯度和化学纯度均大于98%,其比活度为58.0mCi/mmol.该标记物可作为放射性示踪剂,用于毒氟磷的代谢和环境行为等研究.

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