甲基丙烯酸化淫羊藿苷的制备及对HepG2肝癌细胞增殖的影响

摘要

目的：制备甲基丙烯酸化淫羊藿苷(Ica-MA),考察Ica-MA对肝癌HepG2细胞增殖的影响. 方法：通过淫羊藿苷(Ica)和甲基丙烯酸酐(MA)的亲核加成反应,获得Ica-MA;采用核磁共振氢谱、扫描电镜以及纳米粒度分布仪对其进行表征.以不同浓度(0,10,20,30,40↘M)的Ica-MA作用于HepG2肝癌细胞,不同时间(24,48h)后用共聚焦显微镜和MTT法检测Ica-MA对HepG2细胞增殖的影响. 结果：Ica可通过亲核加成反应获得Ica-MA,其MA基团的个数可以通过改变反应条件来改变,Ica-MA在水中能发生分子的自组装形成带负电荷的球形纳米粒子,且随溶液pH的不同,纳米粒子的zeta电位不同.各浓度的Ica-MA均明显抑制HepG2细胞的增殖,并呈明显的时间与浓度依赖性;20↘M的Ica-MA与40↘M的Ica抑制HepG2细胞增殖的作用相当;作用48h后,20、30和40↘M Ica-MA对HepG2细胞增殖的抑制率分别达42.40％、77.06％和95.31％,而40↘MIca的抑制率则为39.25％. 结论：Ica结构修饰产物Ica-MA可显著抑制HepG2细胞增殖,且作用强度高于Ica,是一种潜在的抗肿瘤候选药物.