5种黄连生物碱大鼠体外肝代谢特征比较研究

摘要

目的:考察5种黄连单体生物碱大鼠体外肝代谢特征,为深入研究黄连用药机理提供依据.方法:采用大鼠体外肝微粒体温孵方法,通过考察温孵时间、微粒体蛋白浓度以及底物浓度对其代谢的影响,求得酶促反应动力学参数Km、Vmax和CLint.结果:5种黄连生物碱成分的体外肝代谢动力学参数间差异具有统计学意义(P＜0.05),各生物碱对CYP450酶的亲和力(km)顺序为:盐酸小檗碱＞盐酸表小檗碱＞盐酸巴马汀＞盐酸黄连碱＞盐酸药根碱;体外肝代谢清除率(CLint)顺序为:盐酸黄连碱＞盐酸小檗碱＞盐酸药根碱＞盐酸表小檗碱＞盐酸巴马汀.结论:黄连5种生物碱大鼠体外肝代谢存在显著差异。