大鼠血浆中红景天苷UPLC-MS检测方法的建立及其生物利用度研究

摘要

目的：建立红景天苷在大鼠血浆内的UPLC-MS检测方法,研究红景天苷在大鼠体内的生物利用度.方法：运用UPLC-MS内标法检测大鼠灌胃(20mg.kg-1)和尾静脉注射(5mg.kg-1)给药后血浆中红景天苷的血药浓度,以茶碱为内标,应用DAS2.1.1药动学软件对数据进行分析.液相条件:色谱柱:Waters C18(4.6mm×100mm,1.8μm);流动相:乙腈-水梯度洗脱;流速:0.3mL.min-1;柱温:30℃.质谱条件:API-ES离子源,MRM负离子模式,红景天苷和茶碱选择检测的负离子模式为[M+COO]-、[M-H]-,离子质荷比(m/z)分别为344.88＞298.94和180.06＞178.81.结果：红景天苷的浓度在2～10000ng.mL-l范围内具有良好的线性关系,线性方程为A=0.0006C+0.0483(R=0.9992),最低检测限为2ng.mL-l;主要药动学参数:静脉注射和口服红景天苷在血浆中的消除半衰期(tl/2z)分别为(45.2±13.6)min和(49.6±19.2)min;最高血药浓度(Cmax)分别为(9268.4±2263.1)mg·L-1和(3282.2±658.6)mg.L-1;平均滞留时间(MRT0-t)分别为(29.2±5.1)min和(56.8±6.6)min;曲线下面积(AUC0-∞)分别为(177.8±24.5)mg.L-1.min和(235.9±63.7)mg·L-1.rain;绝对生物利用度为33.17％.结论：该方法灵敏度高,专属性强,适用于红景天苷在大鼠血浆中血药浓度的测定,红景天苷在大鼠体内的药动学特征符合二室模型.