创制新药JES-127杀虫剂的合成及应用

摘要

JES-127是江苏农用激素工程技术研究中心有限公司创制的邻胺基甲酰胺类杀虫剂.该化合物对鳞翅目害虫防效优异,对哺乳动物安全,用药量低,对环境安全性好,具有很好的开发前景和应用价值.本文重点介绍创制思路、合成方法及生物活性.为了创制出活性更高的杀虫剂新品种，江苏农用激素工程技术研究中心有限公司对以氰虫酞胺为先导类化合物结构进行修饰，于2012年先后合成一系列化合物，其中两个新化合物JES-306和JES-127为例进行介绍。经过生物活性测定，发现JES-306对小菜蛾防治无任何活性，经液质测定分子量(MW):456.另一化合物是苯环上的氰基经硫化后，合成硫酰胺，然后再合成化合物JES-127，经生物活性测定，该化合物对小菜蛾，水稻二化螟和叶蝉等均具有较高的杀虫活性。结论表明：花JES-127属于邻甲基甲酰胺类新型杀虫剂，生物活性与氰虫酰胺相当，该化合物合成工艺简单易行，易于工业化，具有很好的开发前景和应用价值。