有机铱化合物在氚标记研究中的应用

摘要

氚标记化合物在生命科学、医学、农业、工业都有着广泛的应用,特别是在新药的药物代谢(吸收、分布、代谢、排泄)研究中有着不可取代的作用.氚是氢的放射性同位素,氚标记化合物的制备相对于碳-14标记化合物的制备较容易,而且氚标记化合物具有高比放射性的特点,尤其适合在药物代谢及药物筛选中的微量物质检测的要求.氚标记化合物的制备有许多方法,一般需要前体化合物的合成,但对于已很珍贵而化学量又很少的的待测样品,如中草药有效成分来说,继续合成前体化合物似乎不太可能,有的也无法进行前体的合成修饰,这就需要同位素的交换进行氚的标记.有机铱化合物是一类适合于含有酰胺基或酯基基团的芳香族类化合物氚同位素交换法标记的均相催化剂.氚标记的条件一般如下:溶剂为二氯甲烷，氚气的压力为低气压，催化剂和被标记物的摩尔比为1:1，室温条件下的较长时间搅拌反应。交换的位置在特征基团的邻位。因交换的位置确定，因此得到的氚标记化合物的放射性比活度较高，都能满足新药的药代研究，有时也能满足体外的药物受体结合实验的需要。对于结构复杂、又难以修饰成前体化合物且含量又珍贵的中草药有效成分的氚标记化合物的制备非常合适。