基于立体选择性氧化技术的喜树碱类原料药工业全合成研究

摘要

利用(2R,8aS)-樟脑磺酰氧氮丙啶氧化剂为手性模板,通过Merrifield树腊固载获得了一类可回收重复使用的聚合物负载(2R,8aS)-8,8-双取代樟脑磺酰氧氮丙啶氧化剂,并开发了一种与此配套的环状内酯烯醇盐的高立体选择性氧化技术.依托该技术开发了一条以乙酰丙酮酸乙酯为起始原料的喜树碱类原料药的化学全合成生产新工艺,在国际上首次实现了该类原料药的工业全合成生产,打破了传统的喜树碱类药物半合成生产模式,取得了良好的经济效益和社会效益.