125I标记的吡唑并1,5-a嘧啶类化合物前体的合成及生物活性初步评价

摘要

由于吡唑并嘧啶类化合物可以作为依赖性蛋白激酶(cyclin dependent kinases,CDK2)抑制剂,因此吡唑并嘧啶类化合物广泛用于药物的合成和研制中,是近年来抗肿瘤药物的研究热点之一,如Flavopiridol和CYC-202(R-Roscovitine)已经进入了临床Ⅲ期研究.研究发现,吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的7位氨基中的氢和受体或ATP或者其抑制剂Leu83骨架的受体氢等基团(如羰基氧原子)之间、吡唑环1位氮和Leu83骨架的氨基氢原子之间、吡唑2位氢与Glu81骨架的羰基氧原子之间均可以形成氢键进行结合.