经皮给药代谢方法研究进展

摘要

经皮给药由于可避免首过效应,减少毒副作用等优点成为当今医药学研究的热点之一.随着经皮制剂研究的深入,经皮给药的药代动力学的研究也取得了一定的进展.本文对经皮给药的药代动力学研究方法中一些影响因素进行综述。目前研究较多的是用体外皮肤法测定药物的透皮速率，主要为血药浓度法。而微透析技术也成为近年来研究经皮给药的热点。到目前为止，经皮给药的药代动力学没有一个比较完善的研究，很多研究取决于药物本身的性质和药效的治疗目的，经皮给药相比口服给药多了许多不可控的操作因素，如给药部位和面积，给药后如何保证药物不会受损，外用制剂涂于皮肤上容易被实验动物舔抓受到损失，所以很多实验会采取可隔离的材料将药物隔离并捆绑动物，或者用自制鼠笼将老鼠固定住，也有一些用不会舔抓的兔子作为受试动物。而体内微透析技术可以克服这些困难，实验条件易于实现理想化的控制，实验结果容易重复等，而且可以同时测定几个部位，但是最大的影响因素就是探针包埋技术以及探针回收率等。两种方法有各自的优劣，具体采用什么方法可根据药物的性质以及研究的目的。但经皮给药药代动力学研究还在努力探索中，各种方法和影响因素还需要不断改进和创新。