微生物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂F01-2076A的研究

摘要

本研究分别以butylthiocholine和dithiobisnitrobenzoa为底物和显色剂,建立了一种快速、准确的高通量筛选微生物代谢产物来源的抑制剂的体外筛选模型.利用此方法从真菌中筛选到一株阳性菌株F01-2076,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、Si柱层析及HPLCODS反相柱层析分离得到一个活性化合物F01-2076A,该化合物对乙酰胆碱酯酶的IC50为23.4μmol/L.通过对该化合物的紫外、红外、质谱、核磁等理化分析,得知该化合物与已知化合物Altenusin结构相同.Altenusin曾作为免疫肌浆球蛋白酶抑制剂和鞘磷脂酶抑制剂报道,但对AchE的抑制活性至今未见报道.