天然产物中HIV三大酶类抑制剂的研究进展

摘要

背景：1981年美国疾控中心首次报道了艾滋病,二十多年来其在全球迅速蔓延,对人类造成了极大的危害.当前,艾滋病的治疗以高效抗逆转录病毒疗法(HAART)为主,但其价格昂贵,毒副作用强,病毒耐药性不断发生,停药后易反跳,且不能彻底清除病毒,在相当程度上限制了其的应用.天然产物由于其其结构的多样性、较低的毒副作用以及广泛的来源等特点,越来越为国内外许多研究者所重视.目的对具有抗HIV-1活性的天然产物及其成分进行总结,并对有效成分的作用靶点进行综述,希望为今后的研究工作和临床应用提供参考.方法:通过PubMed,medline,google及其它网络电子资源查询相关文件,并对具体章节进行综述总结. 结果：目前发现具有抗HIV作用的天然产物中,抗HIV-1逆转录酶的活性成分居多,有效成分包含生物碱、黄酮类、香豆素、萜类、糖类、鞣质及酚酸类、蛋白质、和木质素类等.而作用于整合酶和蛋白酶的有效成分相对较少,整合酶抑制剂的有效成分以肽类、黄酮类、生物碱类及鞣质酚酸类为主,蛋白酶抑制剂的有效成分以萜类、木质素类、酚酸及醌类等为主. 结论：天然产物中含有多种抗HIV的活性成分,可作用于HIV复制的各个环节,本文仅对抑制病毒复制三个关键酶(RT、IN、PR)的部分天然产物及其有效成分进行了综述,希望从中找出作用于HIV复制周期相关靶点的药物,从而为治疗艾滋病做出更大贡献.