布地奈德结肠定位片的结肠炎大鼠药效学评价

摘要

目的：考察布地奈德结肠定位片对结肠炎大鼠炎症部位的局部治疗作用，评价该制剂的体内结肠靶向效果。rn 方法：以2，4，6-三硝基苯磺酸对大鼠进行灌肠，诱导建立大鼠结肠炎模型。采用不同布地奈德制剂（定位片、溶液剂、灌肠剂）对造模大鼠给药，通过髓过氧化酶活性、胸腺湿重/体重比、结肠湿重/体重比、炎症样本观察评分等指标对布地奈德结肠定位片进行药效学评价。rn 结果：给药后第5天是结肠炎大鼠的最佳建模时间。采用优化结肠炎大鼠模型对布地奈德结肠定位片进行药效学评价，与同剂量口服混悬液组和灌肠剂组比较，布地奈德结肠定位片对结肠炎大鼠的治疗效果明显优于口服混悬液组和灌肠剂组。布地奈德结肠定位片治疗结肠炎大鼠的最佳剂量为160μg·d-1。此剂量给药时，布地奈德结肠定位片能明显改善结肠炎大鼠的炎症表征，疗效最佳，毒副作用最小。rn 结论：布地奈德结肠定位片的结肠靶向特征显著，这种定位给药制剂具有良好的研发前景。