恩替卡韦分散片人体生物等效性研究

摘要

目的：比较两种恩替卡韦制剂的人体生物等效性。方法：20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服恩替卡韦分散片(受试制剂)与恩替卡韦片(参比制剂)0.5 mg，采用LC-MS/MS法测定人血浆中恩替卡韦浓度，用BAPP 2.2软件和DAS 2.1软件计算药动学参数和生物利用度。结果：口服恩替卡韦受试制剂与参比制剂后的人体药动学参数分别为cmax(5.15±1.35)和(4.55±2.46) ngohoml-1，tmax (0.44±0.20)和(0.75±0.31) h，t1/2β(146.85±126.84)和(127.15±48.39) h，AUC0～24(8.38±1.61)和(8.41 ±1.51) ngohoml-1，AUC0～96（13.74±2.56)和(13.02±1.93) ngohoml-1，AUC0～∞(27.17±13.76)和(23.32 ±4.53) ngohoml-1。受试制剂的相对生物利用度为(107.52±24.71)％。两制剂的tmax有显著性差异(P﹤0.05)。受试制剂AUC0～96的90％置信区间在在参比制剂的等效范围内。结论：两种恩替卡韦制剂生物利用度等效。