趋化因子受体CXCR4拮抗剂AMD3100的合成及(99m)Tc标记

摘要

趋化因子受体CXCR4在大多数恶性肿瘤中高表达，其小分子拮抗剂AMD3100能用于肿瘤的治疗.AMD3100 与金属离子结合后能增加10位的CXCR4的亲和性.本研究以N，N-二(3-氨丙基)乙基乙胺为原料合成了 AMD 3100，并用放射性金属核素99m Tc 标记，生物学分布表明：放射性主要分布于高表达的肝组织，荷Hep-G2移植肝癌显像表明，肿瘤明显放射性，说明99mTc-AMD3100是一个有希望的肿瘤CXCR4表达显像剂。